Piracetam

Chemickým názvem 2-oxo-pyrrolidinacetamid. Je to sloučenina odvozená od gama-aminomáselné kyseliny (GABA) a acetamidu. Jde o nootropikum s doposud nejlépe prokázanou účinností. Snadno proniká přes hematoencefalickou bariéru a má pozitivní vliv na paměťové funkce. Zmírňuje intenzitu poškození nervových buněk vyvolaného nedostatkem kyslíku, zlepšuje přenos mezi hemisférami a zvyšuje metabolismus glukózy v mozku. Kromě metabolického efektu na mozkovou tkáň zlepšuje pružnost červených krvinek, a tím zvyšuje průtok krve mozkem.

Je používán při prevenci a léčbě poúrazových poznávacích a psychických poruch. Dále pro zlepšení schopnosti učení a paměťových funkcí u vývojové dyslexie, po cévní mozkové příhodě, bezvědomí, při léčbě abstinenčních příznaků u alkoholismu a prevenci vlivu alkoholu, drog, léčiv a nedostatku kyslíku na mozkové funkce. Dalšími indikacemi jsou stavy vyčerpanosti, únavy a počínající demence. V kombinaci s lecitinem byl piracetam také využíván k léčbě Alzheimerovy choroby, bohužel ale bez větších účinků.

Strukturně podobnými látkami piracetamu jsou pramiracetam, etiracetam, nefiracetam, aniracetam a oxiracetam. Jde o látky, které působí obdobným mechanismem jako piracetam, ale s různě vysokou účinností. Kupříkladu u aniracetamu je udávána 4-8× vyšší účinnost ve srovnání s piracetamem a u pramiracetamu je účinnost vyšší až 15×. Účinná dávka piracetamu, zejména u akutních terapií, je 4-8 g denně, často ve formě infuze. Udržovací dávka je obvykle v rozmezí 2-4 g. Tolerance piracetamu je velice dobrá, nežádoucí účinky se vyskytují zřídka a patří mezi ně nespavost, podrážděnost a bylo popsáno i zvýšení sexuálních funkcí. U pacientů se to ale může projevit jako nežádoucí prvek v chování. V těhotenství není s použitím piracetamu dostatek zkušeností. Studie na zvířatech neprokázaly schopnost látky vyvolat vrozenou vývojovou vadu vyvíjejícího se plodu ani jiné účinky poškozující plod, ale i tak by měl být piracetam při těhotenství užíván pouze po pečlivém zvážení očekávaného přínosu oproti potenciálnímu riziku. Neměl by být užíván při kojení. Aniracetam, oxiracetam a pramiracetam u nás nejsou používány. Jejich mechanismus účinku je obdobný.

Mezi přípravky obsahující piracetam patří například Geratam, Nootropil, Pirabene a Piracetam.

             Obr. 1. Piracetam

Pyritinol

Znám také pod názvy pyridoxin disulfid nebo pyrithioxin, je strukturálně blízký vitaminu B₆ (pyridoxinu). Pyritinol je používán od roku 1961.

Hromadí se v šedé hmotě mozkové, především v oblasti hipokampu, jader kmene mozkového, mozečku a v kůře. Prokazatelně zlepšuje využitelnost glukózy v nervových buňkách, zvyšuje průtok krve mozkem, zvyšuje koncentraci acetylcholinu v oblasti mozkové kůry, jeho uvolnění a metabolismus DNA a RNA v mozku. Pyritinol má kromě metabolických efektů ještě slabší protizánětlivé působení a vychytává volné kyslíkové radikály. Dále zvyšuje pružnost červených krvinek a snižuje jejich shlukování v cévách. Podílí se na nahrazení poškozené tkáně při neurodegeneraci a poškození centrální nervové soustavy kupříkladu při traumatu, nedostatečném prokrvení srdce či otravách. Při dlouhodobém užívání zlepšuje poznávací funkce, jako jsou především koncentrace pozornosti, motivace či paměťové schopnosti, a snižuje také psychickou únavu.

V praxi bývá časté poddávkování. Minimální doporučená denní dávka je 300 mg, rozložena do 3 dílčích dávek. Spíše by se ale mělo užívat 600 mg a více. Nejběžnější nežádoucí účinky jsou nespecifické vyrážky, zánět sliznice dutiny ústní, průjem, nevolnost a ztráta chuti. Pyritinol prochází placentou, ale systémové testování u myší a potkanů neprokázalo schopnost vyvolat vrozenou vývojovou vadu plodu ani jiné účinky plod poškozující. Do mateřského mléka je vylučováno pouze minimální množství pyritinolu, ale i tak by měl být v těhotenství a během kojení užíván pouze po pečlivém zvážení.

Mezi přípravky obsahující pyritinol patří například Encephabol a Enerbol.

                             Obr. 2. Pyritinol

Autoři:
Ivo Doskočil, Fakulta agrobiologie, potravinových a přírodních zdrojů, ČZU
Matěj Malík, Katedra agroenvironmentální chemie a výživy rostlin, ČZU

Použitá literatura:

Gouliaev, A. H., Senning, A. Piracetam and other structurally related nootropics. Brain Research Reviews. 1994. 19 (2). 180-222.

Jirák, R., Koukolík, F. 2004. Demence: neurobiologie, klinický obraz, terapie. Galén. Praha. 335 s. ISBN: 8072622684.

Jirák, R. Přehled nootropních a neuroprotektivních léčiv. Remedia. 2000. 10 (6). 441-445.

Kostiuk, P. Nootropika a kognitiva v graviditě a laktaci. FarmiNews. 2011. 8 (3). 13-14.

Piracetam. Meyler’s Side Effects of Drugs. 2016. 785-786.

Pydychová, E. Nootropika. Solutio. 2004.

Pyritinol. Meyler’s Side Effects of Drugs. 2016. 1067-1068.

Slíva, J. 2007. Současnost a budoucnost nootropik. Postgraduální medicína. 9 (5). 492-494.