Grapefruit je plodem citroníku rajského (lat. Citrus paradisi), subtropické dřeviny z čeledi routovitých. Plody jsou kulatého nebo mírně zploštělého tvaru. Díky své charakteristické chuti, šťavnatosti a obsahu zdraví prospěšných přírodních látek se těší velké oblibě. Na trhu je běžně dostupný v mnoha odrůdách i podobách. V poslední době se nesetkáváme jen s grapefruitem jakožto potravinou, ale na trhu jsou dostupné různé doplňky stravy s extraktem z grapefruitu s ne vždy specifikovaným složením. Jelikož grapefruit obsahuje látky, které mají vliv na hladiny některých léčiv v organizmu, je důležité se v určitých případech chovat opatrně. Grapefruit může pro člověka  představovat určité riziko.

Podstata účinku grapefruitové šťávy

Léčiva, která přijímáme ústy, jsou ve střevech částečně rozkládána. Proto je nutné s těmito ztrátami počítat a léčivo podávat v takové dávce, aby se jeho dostatečné množství dostalo přes střevní sliznici do krevního řečiště a následně do místa účinku. Za proces odbourávání jsou odpovědné látky, které označujeme jako enzymy. Enzymy odpovědné za procesy ve střevě patří do jedné společné rodiny, která je odpovědná za zpracování nejen léčiv, ale i mnoha dalších látek. A protože je tato rodina multifunkční, vlivů, které může zpomalit či urychlit její pr??ci, je mnoho.

Jednou z možností, jak tyto enzymy zpomalit, jsou látky obsažené v grapefruitu. Zpomalením činnosti enzymů dochází k vyššímu průniku léčivé látky ze střeva do krevního oběhu a může se tak zvýšit riziko nežádoucích účinků.

Látky zodpovědné za interakci

Grapefruitová šťáva obsahuje velké množství obsahových látek. Na základě studií bylo zjištěno, že interakci mají na svědomí furanokumariny, např. bergamottin či dihydroxybergamottin. Množství všech obsažených látek se liší v závislosti na druhu, původu a kvalitě grapefruitu. Také záleží na podmínkách skladování či technologickém zpracování plodu.

 

Závažnost interakcí

Závažnost interakcí je ovlivněna nejen druhem léčiva, ale závisí i na věku, pohlaví, přítomnosti nemoci, genetické výbavě jedince. Ke vzájemnému působení nedochází jen při současném požití grapefruitu či grapefruitové šťávy a léčiva. Interakce může být vyvolána i předchozím požitím plodu nebo šťávy, jejíž účinky na enzymy ve střevech přetrvávají po určitou dobu od konzumace. Látky v grapefruitu vyvolávají ne enzymech nezvratné změny a obnova nových enzymů trvá 23 až 72 hodin. Po tuto dobu lze očekávat i vyšší míru interakcí. Samozřejmě při pravideln?? a časté konzumaci dále míra a závažnost grapefruitové šťávy na některá léčiva vzrůstá.

 

Nežádoucí účinky způsobené interakcí léčiv s grapefruitovou šťávou

Mezi nežádoucí účinky způsobené interakcí léčiva s grapefruitovou šťávou patří  např. srdeční komorové arytmie, rozpad kosterního svalstva, bolesti hlavy a snížení krevního tlaku.

 

Doporučení

K jakékoliv změněné reakci léčiva ve většině případů dojít nemusí, ale je těžké s jistotou předvídat, že k žádné reakci či interakci nedojde. Je tedy vhodnější se této rizikové kombinaci při léčbě určitými léčivy vyhýbat. Lékař by měl pacienta informovat o potřebných režimových opatřeních týkajících se jeho léčby. Při pochybnostech je dobré neváhat a zeptat se odborníka (lékař, lékárník, nutriční terapeut atd.). Je na místě opět připomenout pečlivé čtení příbalových letáků před použitím léčiva.

Obecně jsou více ohroženy starší osoby. I jedna sklenice (200 ml) běžné grapefruitové šťávy může vyvolat výše zmíněné účinky. Avšak vznik této interakce se týká jen určitých léčiv a jen těch, která jsou podávána ústně.

Účinné látky léčiv lze rozdělit:

  • na léčiva se zvýšenou hladinou v krvi z důvodu interakce grapefruitová šťáva – léčivo u některých antibiotik, hormonálních přípravků na základě estrogenů, léčiv k léčbě alergií, léčiv ovlivňujících kardiovaskulární systém, léčiv ke snížení hladiny tuků v krvi, protizánětlivá léčiva, léčiva ovlivňující centrální nervový systém a trávicí trak a léčiva k léčbě cukrovky,
  • a další skupinu, kterou tvoří účinné látky s pravděpodobnou zvýšenou hladinou v krvi z důvodu této interakce. Sem se řadí imunosupresiva (léčiva potlačující imunitní reakce), některé léčiva ovlivňující trávicí trakt, centrální nervový systém a močový trakt, protizánětlivá a protinádorová léčiva.


Autor: bk 

Použitá literatura:
HANLEY, M., CANCALON, P., WIDMER, W. Theeffectof grapefruit juice on drugdisposition. Expert Opinion on DrugMetabolism and Toxicology, 2011, č. 7, s. 267-286.
SKÁLOVÁ, L, BOUŠOVÁ, I. A kol. Metabolismus léčiv a jiných xenobiotik. 1. vyd. Praha: Karolinum, 2011. 162 s. ISBN 978-80-246-1917-0.
BOULLATA, J. I., ARMENTI, V. T. Handbook ofDrug-NutrientInteractions. Humana Press, 2010, s. 175-189, 267-291. DOI 10.1007/978-1-60327-362-6_10
UESAWA, Y., MOHRI, K. Druginteractionpotentialsamongdifferentbrandsof grapefruit juice.Pharmazie, 2008, č. 63, s. 144–146.
KLEINOVÁ, B. Staré víno v nové sklenici – interakce grepu, grepové šťávy s léčivy. Diplomová práce, Masarykova univerzita, Lékařská fakulta, 2012, 133 s.
http://is.muni.cz/th/258475/lf_m/Kleinova-2012-Interakce_leciv_a_grapefruitu.pdf (zde lze v tabulkách najít přehled názvů látek, jichž se interakce s grapefruitem týká)